Тадалафил: состав, принцип действия и эффективность

Тадалафил — это международное название вещества, ведущим свойством которого является ингибирование работы фермента фосфодиэстеразы 5. Этот медицинский препарат предназначается исключительно для лечения нарушений эрекции и половой силы у мужчин.

Его химическая формула C22H19N3O4.

Полное наименование действующего вещества 6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино [1′,2′:1,6] пиридо [3,4-b] индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида).

По описанию данное средство представлено как твердое белое кристаллическое вещество, практически не растворяемое в воде и плохо растворяемое в этиловом спирте.

Вышеупомянутый лекарственный препарат, являясь ингибитором фосфодиэстеразы 5, приводит к высвобождению соединения оксида азота из периферических нервных окончаний, находящихся в пещеристых телах, а именно в их эндотелии.

• Под действием оксида азота происходит синтезирование циклического гуанозинмонофосфата в гладких мышечных волокнах.
• Как правило, циклический гуазинмонофосфат накапливается в мышечной ткани, после чего происходит ее релаксация, при этом вызывает повышение притока крови в кавернозные тела и увеличивает эффект возбуждения.
• В результате вышеописанного процесса (ингибирования фосфодиэстеразы) наблюдается увеличение содержания цГМФ, что сопровождается наполнением пещеристых тел и тем самым способствует увеличению эректильной функции.

При этом ранее описанная цепочка позитивного реагирования мужского организма протекает только при условии наличия сексуального раздражителя. Если же подобный раздражитель отсутствует, действующее вещество лекарства не оказывает на эректильную дисфункцию никакого влияния.

Тадалафил действует на все виды фосфодиэстеразы, которые находятся в вышеперечисленных органах. При этом он отличается селективностью к определенному типу фосфодиэстеразы, а именно к фосфодиэстеразе 5, поскольку оказывает на нее наибольшее влияние.

Подобное лекарственное средство благодаря своей форме, размеру и внешней оболочке:

Уровень максимальной терапевтической концентрации после одного приема в стандартной терапевтической дозе отмечается через промежуток времени от 30 минут до 6 часов. При этом при сохранении терапевтической дозировки вещество связывается с белками плазмы крови, и процент связывания составляет 94%.

Фармакологическое действие Тадалафила

Фармакологическое действие препарата на пациента начинается не немедленно, его первая эффективность отмечается в среднем уже через 17 минут и сохраняет свое положительное воздействие на мужскую силу в течение последующих 36 часов. Следует знать, что в случае ежедневного приема Тадафила на протяжении пяти дней в организме пациента устанавливается равновесная концентрация данного средства.

Тадалафил метаболизируется с помощью фермента CYP3A4, превращается сначала в катехол, а затем через цепь биохимических реакций в метилкатехол глюкуронид. Эти метаболиты не действуют на фосфодиэстеразу, являются конечным звеном метаболизма подобного лекарства, выводятся с калом и мочой, причем соотношение их 2:1.

• легко принимается перорально (вовнутрь) с небольшим количеством простой воды без особых трудностей;
• достаточно легко усваивается в кишечнике, причем на эффективность всасывания средства и уровень концентрации активного вещества в крови одновременный прием пищи не оказывает никакого влияния, чего нельзя сказать о других подобных препаратах, к примеру, Виагре, прием которой рекомендуется осуществлять на голодный желудок, предварительно полностью исключив из рациона питания мужчины жирные продукты животного происхождения.

Фармокинетика Тадалафила

• При исследовании особенности фармакокинетики были отмечены у ряда пожилых мужчин, характеризующихся снижением клиренса препарата.
• В случае имеющихся у пациентов заболеваний печени, прием данного препарата в дозе 10 мг к значимым изменения в фармакокинетике не приводил.
• Что же касается заболеваний почек, то в этом случае у некоторых мужчин отмечались изменения, в виде увеличения концентрации в плазме и времени полувыведения.
• Наличие у мужчины, принимающего Тадафил, признаков сахарного диабета никак не действовало на фармакокинетику, а следовательно не нуждалось в какой-либо коррекции дозы.

Проведенные тесты, в том числе и на животных, доказали, что лекарственное средство не оказывает никакого влияния на репродуктивную функцию, половое поведение, внешний вид и строение органов половой системы.

Еще под воздействием Тадафила не было выявлено практически никаких отклонений со стороны сердечно-сосудистой системы, артериальное давление и частота сердечных сокращений при этом остались в норме.

Что касается органов зрения, то здесь в некоторых случаях наблюдалось кратковременное обратимое изменение цветового видения, при этом не происходило абсолютно никаких изменений со стороны остроты зрения, функции зрачка, его размеров, а также внутриглазного давления.

Форма выпуска и действующее вещество

Действующее вещество входит в состав известного препарата Сиалис. Оригинальный, препарат компании «Elli Lilly» Сialis tablets 20 mg.

Он представлен на фармакологическом рынке в виде таблеток продолговатой (похожей на миндальный орех) формы, покрыт специальной оболочкой. На одной из сторон каждой таблетки обязательно присутствует обозначение дозировки лекарства, что позволяет всегда контролировать норму приема.

Кроме основного действующего вещества в состав каждой таблетки входит ряд дополнительных веществ.

В небольших количествах здесь присутствуют:

• наполнители и красители;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• диоксид титана;
• лактозы моногидрат;
• гипромеллоза;
• краситель железа оксид желтый;
• кроскармеллоза натрия;
• триацетин;
• магния стеарат;
• натрия лаурилсульфат.

Добавки нейтральны, содержатся в оболочке и в составе таблетки, присутствуют в незначительных объемах.

Тадалафил выпускается в блистерах, в которых содержится от одной до двух таблеток. В одной картонной пачке содержится от одного до двух блистеров.

Главные показания для применения описываемого лекарства — эректильная дисфункция при отсутствии органических изменений половых органов.

• К основным противопоказаниям применения средства относят возможные аллергические проявления как на основную действующую составляющую таблеток, так и на дополнительные.
• Не рекомендуется прибегать к помощи подобного препарата, лицам не достигнувшим возраста 18 лет.
• Следует исключить в случае лечения Тадафилом его совместный прием с нитратами, усиливающими специфический эффект оксида азота.
• Инструкция не рекомендует использовать данное медикаментозное средство на протяжении нескольких (3-5) месяцев после сосудистых катастроф, таких как инсульт или инфаркт миокарда.
• С осторожностью должно проводиться применение препарата при наблюдающейся у пациента стенокардии, а также признаках аритмии, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, особенно не поддающейся контролю.
• Лекарство категорически запрещено в случае имеющихся заболеваний глаз:
  •  при наследственных дегенеративных процессах;
  •  при пигментном ретините;
  •  при заболеваниях сетчатки.

Максимальная доза лекарства в сутки не должна превышать 20 мг. Употреблять Тадалафил рекомендуется приблизительно за четверть часа до предполагаемой интимной близости. При этом эффект повышенной сексуальной мужской силы будет сохраняться в течение последующих 36-ти часов.

• Пациентам, страдающим признаками почечной недостаточности, следует обязательно корректировать и снижать дозу в зависимости от показателей клиренса креатинина. Если клиренс креатинина составляет 30-50 мл в минуту, рекомендуется доза составит 5 мг однократного приема и не более 10 мг на протяжении двух суток.
• В случае имеющихся заболеваний печеночной недостаточности средней тяжести, прием подобных таблеток не должен превышать 10 мг вещества в сутки.
• Категорически неприемлемо использование использовать Тадалафил в случае тяжелых форм почечной, а также печеночной недостаточности.

В случае передозировки препаратом Тадафил отмечался ряд побочных реакций. Следует отметить, что в данном случае безосновательное значительное повышение дозировки лекарства не увеличивало степень выраженности на половую активность. Лечение передозировки средством симптоматическое. При передозировке Тадалафила применение гемодиализа не эффективно по причине прочной связи основного компонента средства с плазменными белками.

Применение препарата Тадалафил (Tadalafil)

• Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, наоборот снижают концентрацию в плазме и активность Тадалафила.
• Тадалафил взаимодействует с препаратами, которые оказывают действие на изофермент CYP3A4. Кетоконазол увеличивает концентрацию тадалафила в крови и замедляет его выведение. Схожим образом действует Ритонавир, за исключением влияния на концентрацию тадалафила в крови.
• Одновременный прием Тадалафила и антацидов, таких как гидроксид алюминия или магния замедляет его всасывание, никак не отражаясь на фармакокинетике.
• Такие препараты, как Эритромицин и Интраконазол, также взаимодействующие с ферментом CYP3A4, увеличивают активность действующего вещества.
• Tadalafil доказано не взаимодействует с Н2-ингибиторами и ацетилсалициловой кислотой.
• Тадалафил усиливает действие нитратов на такой компонент, как NO, поэтому их совместный прием противопоказан.
• Одновременный прием тадалафила и алкоголя не противопоказан. По данным исследований никакого влияния этих веществ друг на друга не отмечено.
• Тадалафил может удлинять период действия гипотензивных препаратов. Категорически противопоказан прием с доксазозином.
• Препарат с осторожностью применяется у пожилых в связи с замедлением времени полувыведения. Препарат противопоказан лицам, не достигшим 18 лет.

Нельзя одновременно принимать Тадалафил с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции, результат может быть непредсказуем.

У препарата Tadalafil есть побочные эффекты, они наблюдались в 3.1 процентов случаев.

• Отмечались разнообразные проявления со стороны разных органов и систем.
• Нервная система реагирует такими симптомами, как головная боль, повышенная утомляемость, астения, повышенная чувствительность, нарушения сна, сонливость, головокружение, парестезии.
• Наблюдались осложнения со стороны дыхательной системы, фарингит, нарушение дыхания, носовые кровотечения.
• ЖКТ может отреагировать появлением таких состояний, как несварение желудка, сухость слизистых, повышение печеночных ферментов, диспепсия, рвота, тошнота, гастрит или эзофагит.
• Отмечались отечность, артралгия, боли в шее, миалгии, кожный зуд, кожные высыпания, потливость.
• Боли в мышцах наблюдались через 12 часов после приема препаратов, проходили самостоятельно после отмены через двое суток.
• Могут быть колебания артериального давления, стенокардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
• У некоторых отмечались боль в глазах, снижение цветового восприятия, снижение остроты зрения, слезоточивость, отек глаз.
• В редких случаях, особенно при склонности, может развиться приапизм. Если эрекция держится более четырех часов, это повод для обращения к врачу.

Аналоги и отзывы на препарат Тадалафил (Tadalafil)

Аналоги препарата Tadalafil выпускаются конкурентами и имеют несколько отличные действующие вещества.

Это известная всем Виагра, действующим веществом которой является Силденафил, и Левитра, действующим веществом которой является Варденафил.

Так же к группе препаратов, оказывающих помощь при эректильной дисфункции, относят:

• Трибестан
• Аланин
• Импаза
• Йохимбе
• Тонгкат Али Платинум
• Сталон
• Фужуньбао супер
• Сеалекс
• Али Капс
• Вука-Вука
• Лаверон
• Виардо
• Ци-Клим.

Отзывы со стороны принимающих Тадалафил мужчин на разнообразных форумах в большинстве положительные.

• Применение препарата позволяет достигать качественной эрекции и оказывать помощь при ее нарушениях, в том случае если нарушение эрекции является основной проблемой.
• Наблюдаются увеличение выраженности эрекции и продолжительности полового акта.
• Мужчины отмечали быстрое наступление эффекта препарата.

Некоторые мужчины отмечали появление как местных, так и общих побочных эффектов, таких как тошнота и диспепсия, единичные отзывы касались нарушения цветового зрения. Отзывы в отношении различия эффектов оригинального Тадалафила и дженериков Тадалафила не наблюдались.

В большинстве случаев прием препарата был одобрен врачом, особенно это касается людей с сопутствующими заболеваниями.

Препараты на основе тадалафила широко представлены на рынке и продаются в любой аптеке. Для того чтобы их купить, не требуется рецепт врача.

• Цены на оригинальный Сиалис находятся в диапазоне от 800 руб до 5500 рублей в зависимости от количества таблеток и дозировки.
• Дженерики стоят значительно меньше, от 50 рублей за таблетку в 20 мг.

Препарат имеет срок годности три года. Хранить его можно при комнатной температуре, в темном сухом месте, недоступном для детей.